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Hogan Spaccio sono risultate sensibili al tempo di

Hogan Spaccio

IntroductionEfficacy descrive la struttura di un ligando che permette il recettore di cambiare il suo comportamento nei confronti della cellula ospite, mentre agonismo parziale definisce la capacità di un ligando per attivare differenzialmente alcuni dei percorsi vettoriali sugli altri mediati attraverso il recettore. Tuttavia, poco si sa circa le basi molecolari che definisce l'efficacia dei ligandi dei recettori accoppiati a proteine ​​G. Qui ci caratterizzano il agonismo e fenotipica delle cellule l'efficacia di parte di sette agonisti endogeni muscarinici ai recettori M3 in sei diverse linee cellulari, tra cui HT-29, PC-3, HeLa, SF268, CCRF-CEM e HCT-15 cells.MethodsQuantitative in tempo reale PCR e di più senza etichetta cellula intera ridistribuzione di massa dinamica Hogan Interactive Blu (DMR) saggi sono stati usati per determinare i recettori muscarinici funzionali in ogni linea cellulare. DMR dosaggio percorso deconvoluzione stata utilizzata per determinare il percorso dell'attività di parte degli agonisti muscarinici. Modello di agonismo operativo è stato utilizzato per quantificare il pregiudizio percorso, mentre i dati macro-cinetici riportati in letteratura è stato utilizzato per analizzare il meccanismo biochimico di azione di questi agonists.ResultsQuantitative real-time PCR e ligando farmacologia studi hanno dimostrato che tutte le linee di cellule native endogenamente esprimono recettori M3 funzionali. Inoltre, diversi agonisti attivati ​​segnali DMR distinti Hogan Spaccio in una linea cellulare specifico, nonché in diverse linee cellulari. DMR percorso deconvoluzione con noti modulatori della proteina G ha rivelato che il recettore M3 in tutte le sei linee di cellule segnali attraverso molteplici vie della proteina G-mediata, e di alcuni agonisti visualizzare agonismo di parte in una linea-dipendente maniera cellule. L'efficacia cellule intere e potenza di questi agonisti sono risultate sensibili al tempo di dosaggio e lo sfondo della cella. L'analisi di correlazione ha suggerito che l'intera l'efficacia delle cellule di agonisti è correlata bene con il loro tasso di macro-dissociazione studio constants.DiscussionThis implica che i recettori M3 endogeni sono accoppiati a più vie, e gli agonisti muscarinici in grado di visualizzare distinto agonismo parziale e tutta l'efficacia fenotipica delle cellule.
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